PCSK9inhibitorok

PCSK9inhibitorok olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a PCSK9 fehérjét, amely hozzájárul a máj LDL-receptorainak lebontásához. A PCSK9 gátlása révén több LDL-receptor marad a májsejtek felszínén, így nő az LDL-receptorok száma és hatékonyabban szűrődik ki a vérből az LDL-koleszterin (LDL-C). Ennek eredményeként jelentős LDL-C-szint-csökkenés érhető el, különösen statin-terápia maximalizálása mellett.

A leggyakoribb formája monoclonalis antitest: alirocumab (Praluent) és evolocumab (Repatha). Ezeket subcutan adják be: alirocumab általában 75–150 mg naponta vagy 2 hetente, evolocumab pedig 140 mg minden 2 hét vagy 420 mg minden 4 hét. Bococizumabot korábban fejlesztették, de forgalomba nem került.

Különleges formája az inclisiran, egy siRNA-alapú inhibitor (Leqvio), amely a PCSK9 termelését csökkenti a májban, és kezdeti két injekciót követően 6 hónaponként adható.

Indikációk: felnőttek esetében a familiáris heterozigóta hiperkoleszterinémiában és/vagy ASCVD-ben szenvedő betegek számára ajánlott, akik LDL-C-szintje nem érte el a célértéket maximálisan tolerált sztatinnal és életmódváltással sem. Eredmények: LDL-C kb. 50–60%-os csökkenés az antisztatikus kombinációk mellett; bizonyos vizsgálatok CV-események kockázatát is mérsékelik.

Biztonság: általában jól tolerálható; gyakori mellékhatások közé tartozik injekció helyén jelentkező reakciók, felső légúti fertőzések és influenzaszerű tünetek. Ritkán neurokognitív hatások vagy immunológiai események is előfordulhatnak. Terhesség alatt adataink korlátozottak; használata mérlegelést igényel.