Barbituraatteja

Barbituraatit ovat keskushermostoa lamaavia lääkkeitä, joita käytetään sekä yleisten sedatiivisten ja unettavien vaikutusten että epilepsian hoidon tarpeisiin. Ne jaetaan lyhyt-, keskipitkä- ja pitkävaikutteisiin sekä ultra-lyhytvaikutteisiin aineisiin. Barbituraatit toimivat pääasiassa sitoutumalla GABA-A-reseptoriin ja lisäämällä GABA:n vaikutusta; suurina annoksina ne voivat myös aktivoida reseptorin suoraan, mikä lisää kloridi-ionien virtausta ja lamaa aivotoimintaa. Tämä johtaa uneliaisuuteen, rauhoittumiseen ja sedaatioon, ja vaikutukset voivat kestää erilaisia määriä ajasta riippuen.

Käytännössä barbituraatteja on käytetty unettomuuden hoitoon sekä anestesian alkuvaiheissa, ja nykypäivänä niitä käytetään vähemmän yleisesti. Pitkävaikutteisia aineita (esim. fenorba­bital) on käytetty epilepsian hoitoon ja joissakin harvinaisissa tapauksissa kroonisiin univaikeuksiin, kun taas ultra- ja lyhytvaikutteisia on käytetty ennen kirurgisia toimenpiteitä tai lyhytaikaisesti sedaatiossa. Barbituraatit ovat myös potentiaalisesti riippuvuutta aiheuttavia ja toleranssia kehittävät, mikä voi johtaa vaikeisiin vieroitusoireisiin sekä yliannostustilanteisiin, joissa hengitys ja verenkierto voivat lamaantua. Ne voivat vahvistaa muiden keskushermostoa lamaavien aineiden vaikutusta ja Indusoivat maksasolujen entsyymejä, mikä muuttaa muiden lääkkeiden PK-tasapainoa.

Sääntely vaihtelee maittain, mutta barbituraatit ovat usein kontrolloitujen aineiden ryhmäri, joilla on suurin riski väärinkäyttöön ja haittoihin verrattuna joihinkin muihin sedatiivisiin lääkkeisiin. Historiaan kuuluvat laajan käytön kausi 1900-luvun puolivälistä lähtien sekä siirtymä kohti turvallisempia vaihtoehtoja, kuten benzodiaatseja.