östrogenhämmare

Östrogenhämmare är läkemedel som minskar östrogenets verkan eller produktion i kroppen. De används främst vid behandlingen av östrogenreceptorpositiv bröstcancer hos postmenopausala kvinnor men kan också förekomma i andra sammanhang där östrogen spelar en roll, till exempel vid osteoporosprofylax eller gynekologiska tillstånd där estrogeneffekter inte är önskvärda.

De två huvudsakliga grupperna är aromatashämmare (AI) och östrogenreceptormodulerare/antagonister (SERM). Aromatashämmare som anastrozol, letrozol och exemestane hämmar enzymet aromatas som omvandlar androgener till östrogen, vilket sänker östrogennivåerna i kroppen, särskilt hos postmenopausala kvinnor. SERM som tamoxifen och raloxifen binder till östrogenreceptorer och blockerar östrogenets verkan i bröstvävnad; tamoxifen är oftast en antagonist i bröstet men kan ha agonistiska effekter i livmoder och ben och medföra risk för endometrial cancer och tromboembolier. Raloxifen används främst för osteoporosprofylax hos postmenopausala kvinnor och har olika östrogenlika effekter i livmoderväg.

Användning och biverkningar: AI används främst som adjuvant- eller neoadjuvant behandling för östrogenkänslig bröstcancer hos postmenopausala patienter. Tamoxifen används som adjuvant behandling eller i vissa fall hos premenopausala patienter beroende på behandlingsregim. Vanliga biverkningar för AI är sänkt bentäthet, ledsmärta och vasomotoriska symptom; SERMs kan ge varmt-fris och ökad risk för tromboembolism (tamoxifen) eller endometrial påverkan (tamoxifen).