gabapentinoïden

Gabapentinoïden vormen een klasse geneesmiddelen die werken als liganden voor de alfa-2-delta subeenheid van spanningsafhankelijke calciumkanalen in het centrale zenuwstelsel. De belangrijkste middelen in deze groep zijn gabapentine en pregabaline. Ze binden niet direct aan GABA-receptoren, maar moduleren meldingen tussen zenuwcellen door de afgifte van excitatoire neurotransmitters te verminderen.

Toepassingen en werking: Gabapentinoïden worden voornamelijk gebruikt voor neuropathische pijn, zoals diabetische neuropathie en postherpetische neuralgie. Ze dienen ook als aanvullende behandeling bij volwassenen met focale epilepsie. Pregabaline heeft daarnaast indications voor fibromyalgie en, in sommige regio’s, bepaalde angststoornissen. Veel toepassingen zijn off-label in andere aandoeningen, afhankelijk van behandelrichtlijnen en regulatoire afspraken.

Farmacokinetiek en interacties: Gabapentine en pregabaline worden grotendeels onveranderd door de nieren uitgescheiden. Gabapentine vertoont saturerende absorptie bij hogere doses; pregabaline heeft lineaire kinetiek. Beperkingen in levermetabolisme zijn zeldzaam, en interacties met leverenzymen zijn gering. Bij nierfunctiestoornissen vereist doseringsaanpassing. Gebruik met andere centrale dempende middelen kan sufheid versterken; combinatie met opioïden of alcohol vereist voorzichtigheid.

Veiligheid en monitoring: Veel voorkomende bijwerkingen zijn duizeligheid, slaperigheid, ataxie, edema en gewichtstoename. Abrupt stoppen kan ontwenningsverschijnselen veroorzaken; langzaam afbouwen wordt aanbevolen. Misbruik- en afhankelijkheidsrisico zijn besproken in sommige populaties. Zwangerschap en borstvoeding vragen afweging van risico’s en baten.

Regelgeving: Over het algemeen zijn gabapentinoïden receptplichtig. Regulatoire maatregelen variëren per land, met aandacht voor misbruikpreventie en veiligheidswaarschuwingen.