calciumantagonisten

Calciumantagonisten, ook wel calciumkanaalblokkers genoemd, vormen een diverse groep geneesmiddelen die de instroom van calcium in cellen van hart en bloedvaten remmen via L-type calciumkanalen. Hierdoor verminderen ze de contractiliteit van de hartspier, vertragen ze de geleidbaarheid in het AV-knooppunt en veroorzaken ze vaatverwijding. Het gevolg is vaak een verlaging van de bloeddruk en een lagere belasting van het hart, wat nuttig is bij bepaalde cardiovasculeire aandoeningen.

De middelen worden onderverdeeld in twee hoofdgroepen: dihydropyridine- (DHP) en niet-dihydropyridine-calciumantagonisten. DHP-verbindingen zoals nifedipine, amlodipine en felodipine hebben vooral een vaatverwijdend effect met minder directe invloed op de hartgeleiding. Niet-dihydropyridines zoals verapamil en diltiazem hebben daarnaast aanzienlijke effecten op de AV-knoop en kunnen de hartslag verlagen.

Indicaties incluem essentiële hypertensie, stabiele en vasculaire angina pectoris, en bepaalde ritmestoornissen zoals supraventriculaire tachycardie met snelle ventrikelsrespons. Ze worden soms ook gebruikt als aanvullende behandeling bij bepaalde hartfalen- en ritmestoornissituaties, afhankelijk van de specifieke stof en klinische situatie.

Bijwerkingen komen vaak voor en hangen af van de stofklasse. Veelvoorkomend zijn zwelling van de enkels, blozen en duizeligheid; verapamil kan constipatie veroorzaken; alle calciumantagonisten kunnen bradycardie of AV-blok veroorzaken bij predispositie. Interacties zijn mogelijk met bètablokkers, digoxine en CYP3A4-remmers of -inductoren, die de werking en bijwerkingen kunnen versterken of verkorten.

Farmacokinetiek varieert per stof, maar de meeste worden levermatig gemetaboliseerd en hebben langdurige vormen die cumulatief effect kunnen geven bij onderhoudsbehandeling.